反流性食管炎(RE)和十二指肠溃疡(DU)在中国普通人群中的患病率分别高达13.29%(注:经内镜检查后)和12.5%[1]-[2],临床共识及指南均推荐抑酸治疗是RE/DU治疗的主要方式[3]-[4]。倍稳®盐酸凯普拉生片作为全新一代的抑酸药物,在抑酸机制上做了升级,使抑酸效果在使用首日就可达到完全,大大提升了患者的治疗体验,可较为快速的减轻患者痛苦,为上亿胃肠疾病患者带去新希望。
在抑酸的临床治疗中存在不少难题,比如抑酸效果慢,3到5天才能达到较为稳定的抑酸状态;服用时间需要控制在餐前,不利于患者更方便灵活的用药;抑酸时间不够持久,患者容易出现夜间酸突破的情况,影响睡眠质量;长期应用还有可能出现骨折、降低血小板作用的风险。
倍稳®盐酸凯普拉生片通过升级全新抑酸抑制P-CAB,将以上难题一一解决。P-CAB抑酸机制是以活性形式进入顶壁细胞小管,在酸性环境中具有稳定性,不需要酸激活。质子化的P-CAB会与H+/K+- ATP酶形成非共价键,从而使H+/K+- ATP酶失活,解离速率较慢。
因此P-CAB抑酸机制可以达到首次服用效果完全,凯普拉生在1.25-1.75小时即可达峰,血浆半衰期6-7.17小时,首剂4小时后可达全效。起效快的同时也兼顾了抑酸持久,首剂单药即可维持超过24小时甚至可达48小时,有效解决了患者可能出现夜间酸突破的情况,改善睡眠质量。
P-CAB抑酸机制也可食物非依赖性抑酸,食物对凯普拉生的影响不明显,用药可不受饮食的限制,患者可自行选择餐前或餐后服用。加之P-CAB的半衰期更长,一日服用一次即可全天抑酸,服用方便,可让患者自由灵活用药。
面对长期应用可能会出现的风险问题,P-CAB抑酸机制也能较好的规避,凯普拉生主要通过肝脏药物代谢酶CYP3A4 进行代谢,其抑酸效果不受CYP2C19基因型的影响,与抗血小板药物联用亦不影响其抗血小板作用,可有效规避可能降低血小板作用的风险。
倍稳®盐酸凯普拉生片是我国首款自主研发的钾离子竞争性酸阻滞剂(P-CAB),也是我国首款获批十二指肠溃疡和反流性食管炎双适应症的P-CAB,在升级全新抑酸机制P-CAB之后,可快速缓解患者烧心、反酸的症状,达到较好的抑酸效果,并以长久的抑酸时间缓解患者夜间酸突破的情况,成为广大胃肠疾病患者的优质选择。
1 屈坤鹏, 成晓舟. 我国部分地区胃食管反流病患病率的 Meta 分析[J]. 中华胃食管反流病电子杂志, 2015, 2(1):11.
2 Li Z, Zou D, Ma X, Chen J, Shi X, Gong Y, Man X, Gao L, Zhao Y, Wang R, Yan X, Dent J, Sung JJ, Wernersson B, Johansson S, Liu W, He J. Epidemiology of peptic ulcer disease: endoscopic results of the systematic investigation of gastrointestinal disease in China. Am J Gastroenterol. 2010 Dec;105(12):2570-7.
3 中华医学会消化病学分会. 2020年中国胃食管反流病专家共识[J]. 中华消化杂志, 2020, 40(10):649-663.
4 Kamada T, Satoh K, Itoh T, Ito M, Iwamoto J, Okimoto T, Kanno T, Sugimoto M, Chiba T, Nomura S, Mieda M, Hiraishi H, Yoshino J, Takagi A, Watanabe S, Koike K. Evidence-based clinical practice guidelines for peptic ulcer disease 2020. J Gastroenterol. 2021 Apr;56(4):303-322.
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